Calcitriol, die aktive Form von Vitamin D (1,25-Dihydroxycholecalciferol), ist ein Steroidhormon, das für die Aufrechterhaltung der Calcium- und Phosphat-Homöostase im Körper unerlässlich ist. Es wird hauptsächlich in den Nieren synthetisiert, bindet an den Vitamin-D-Rezeptor (VDR) in Zielzellen und wirkt als Transkriptionsfaktor, um die Expression zahlreicher Gene zu regulieren, die an der Calciumaufnahme, dem Knochenstoffwechsel und der Immunfunktion beteiligt sind.

Wichtige Funktionen und Mechanismen

• Calcium- und Phosphatregulation: Calcitriol erhöht den Kalziumspiegel im Blut, indem es die intestinale Absorption von Kalzium fördert, die renale Rückresorption von Kalzium erhöht und die Freisetzung von Kalzium aus den Knochen stimuliert.
• Immunmodulation: Calcitriol verstärkt die Synthese antimikrobieller Peptide und moduliert Immun- und Entzündungsreaktionen, was auf seine entscheidende Rolle in der angeborenen Immunität hinweist.
• Aktivierung des Vitamin D-Rezeptors (VDR): Calcitriol bindet an den VDR, einen Nuklearrezeptor, der in verschiedenen Geweben exprimiert wird und die Gen-Transkription und Zellfunktion beeinflusst.

Forschungsanwendungen und klinische Bedeutung:

• Behandlung von Hypokalzämie: Calcitriol wird zur Behandlung von Erkrankungen mit niedrigem Blutkalziumspiegel eingesetzt, wie z. B. Hypoparathyreoidismus und Nierenerkrankungen.

• Management von Hyperparathyreoidismus: Calcitriol kann helfen, den sekundären Hyperparathyreoidismus zu behandeln, insbesondere bei Patienten, die einer chronischen Nieren-Dialyse unterzogen werden.

• Knochengesundheit: Calcitriol wird zur Behandlung von Osteoporose und anderen Stoffwechsel-Knochenkrankheiten eingesetzt, indem es die Mineralisierung der Knochen fördert.

• Potenzielle therapeutische Anwendungen: Die immunmodulatorischen und antikarzinogenen Aktivitäten von Calcitriol werden auf potenzielle therapeutische Anwendungen untersucht.