Peptídeos bloqueadores são peptídeos sintéticos ou recombinantes projetados para interferir nas interações proteína-proteína (PPIs) ligando-se de forma competitiva às proteínas alvo. Seu design muitas vezes imita regiões de proteínas interagentes (por exemplo, domínios de ligação a receptores ou sítios ativos de enzimas). As aplicações variam desde pesquisa básica (por exemplo, validando os papéis das PPI) até intervenções terapêuticas.
Mecanismos de Ação
Os peptídeos bloqueadores funcionam através de vários mecanismos:
- Inibição competitiva: Peptídeos bloqueadores ligam-se a proteínas alvo (por exemplo, citocinas, receptores) com alta afinidade, evitando a interação com ligantes endógenos. Por exemplo, o peptídeo antagonista do receptor IL-1 bloqueia a sinalização de IL-1β, mitigando a inflamação.
- Modulação alostérica: Alguns peptídeos interrompem indiretamente as PPI ligando-se aos locais alostéricos e alterando a conformação da proteína.
Aplicações Terapêuticas e de Pesquisa
Os peptídeos bloqueadores têm várias aplicações tanto na pesquisa quanto na terapia:
- Doenças autoimunes: Peptídeos que bloqueiam as interações entre MHC classe II e receptores de células T (por exemplo, acetato de glatiramebo) reduzem as taxas de recaídas na esclerose múltipla.
- Câncer: Peptídeos que miram nas interações PD-1/PD-L1 (por exemplo, AUNP-12) aumentam a imunidade antitumoral, mas enfrentam desafios na entrega.
- Inflamação: A interrupção da interação HMGB1-TLR4 com peptídeos sintéticos atenua os danos orgânicos induzidos pela sepse.
Os peptídeos bloqueadores têm enorme potencial para modular as PPI em contextos de doenças. Oferecemos a pesquisadores e clínicos peptídeos bloqueadores e soluções de entrega projetadas para superar as limitações discutidas nesta revisão. Nossos produtos são rigorosamente validados quanto à especificidade, estabilidade e eficácia, apoiando seu trabalho em pesquisa de PPI e desenvolvimento terapêutico.